Las conclusiones a las que se ha llegado en un nuevo y polémico estudio indican que un fármaco para perder peso, orlistat, conocido por los nombres comerciales Xenical y Alli, bajo ciertas circunstancias inhibe una enzima clave hasta tal grado que puede provocar daños severos en órganos internos como el hígado y el riñón. Otros efectos que en este estudio se le atribuyen al medicamento en combinación con otros factores, incluyen la alteración de la eficacia de algunos medicamentos, en especial la de algunos fármacos contra el cáncer.

NC&T, Enero 1013

Este estudio, conducido por el profesor Bingfang Yan, de la Universidad de Rhode Island en Estados Unidos, ha sido financiado por los Institutos Nacionales de la Salud de Estados Unidos. Parte de los resultados de la investigación se publican en la revista Biochemical Pharmacology (Farmacología Bioquímica). Yan también ha comunicado sus hallazgos a la Administración estadounidense de Alimentos y Medicamentos (FDA), de Estados Unidos.

El orlistat, originalmente aprobado por la FDA en 1999 con el nombre comercial Exenical, y como medicamento obtenible sólo con receta médica, fue aprobado en 2007 como Alli, un medicamento de venta libre. Ha sido uno de los productos más comúnmente utilizados para tratar la obesidad a lo largo de más de una década.

«Desde que está disponible sin receta médica, ha habido un drástico incremento de la toxicidad entre los pacientes que usan el fármaco», alerta Yan. «El orlistat está relacionado con insuficiencia hepática severa, así como con insuficiencia pancreática e insuficiencia renal agudas».

El fármaco actúa en el tracto intestinal, impidiendo que la grasa sea absorbida por el cuerpo. Está muy difundida la creencia de que el orlistat permanece en el intestino sin ser absorbido por el cuerpo. «No obstante, el orlistat se absorbe y, por tanto, órganos internos como el hígado y el riñón están expuestos a él», explica Yan.

Según los resultados del nuevo estudio, el fármaco es un potente inhibidor de la carboxilesterasa-2, que es una importante enzima de desintoxicación en el hígado, el riñón y el tracto gastrointestinal. «Cuando la actividad de esta enzima decae en esos órganos, aumenta la toxicidad o se altera la eficacia de algunos fármacos.

«Este estudio muestra que el orlistat altera profundamente el potencial terapéutico de algunos fármacos anticáncer, disminuyendo su eficacia», advierte Yan. La administración conjunta o previa de orlistat con uno de los fármacos comunes contra el cáncer hace que las células cancerosas proliferen.

Ésta no es la primera vez que Yan ha encontrado interacciones medicamentosas críticas en sus estudios. En 2006, descubrió que el fármaco antiviral Tamiflu resulta ineficaz en pacientes que toman también el medicamento anticoagulante Plavix. La publicación de sus hallazgos ha resultado en nuevos regímenes de dosificación para los pacientes que necesitan ambos fármacos.

Yan es uno de los autores de la obra de seis volúmenes «Encyclopedia of Drug Metabolism and Interactions» (Enciclopedia del Metabolismo e Interacciones de Fármacos). Esta obra de referencia es fruto del trabajo de muchos especialistas, y ofrece más de 120 capítulos elaborados por destacados autores de 11 diferentes países: Estados Unidos, Canadá, Reino Unido, Alemania, Australia, Singapur, India, Japón, Francia, Dinamarca y Suiza.